口含片是指含在口腔内缓缓溶解而发挥局部或全身治疗作用的片剂。常用于口腔及咽喉疾病的治疗。 如复方草珊瑚含片 口腔用片剂 (2) 口含片（toroches） 贴在口腔粘膜，药物直接有粘膜吸收，发挥全身作用的片剂。 适用于肝脏首过作用较强的药物。 (3) 颊额片（ Buccal tablets ） 口腔用片剂 将无菌药片植入到皮下后缓缓释药、维持疗效几周、几个月直至几年的片剂。 适用于需长期使用的药物。 如避孕植入片 3. 皮下给药片剂 （1）植入片（Implant tablets） 经无菌操作制作的片剂。用时溶解于灭菌注射用水中，供皮下或肌肉注射的无菌片剂，现已很少使用。 3. 皮下给药片剂 （2）皮下注射用片 （Hypodermic tablets） 辅料（excipients or adjuvants）系指片剂中除药物以外的所有附加物料的总称，亦称赋形剂。 作用 第二节 片剂的辅料 填充作用 粘合作用 吸附作用 崩解作用 润滑作用 片剂辅料的质量要求 必须具有较高的化学稳定性，不与主药发生任何物理化学反应，对无毒、无害、无不良反应，不影响主药的疗效和含量测定。 一、稀释剂 稀释剂（Diluents） 的主要作用是用来增加片剂的重量或体积，亦称为填充剂（Fil1ers）。 常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等； 由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1.淀粉（starch) 性质稳定，可与大多数药物配伍，吸湿性小，价格便宜。 可压性差 常于可压性较好的糖粉、糊精、乳糖等混合使用。 稀释剂 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，使片剂的表面光滑美观。 吸湿性较强 常于糊精、淀粉配合使用。 稀释剂 2.糖粉（sugar) 淀粉水解的中间产物，在热水中易溶，不溶于乙醇。 粘结性较强，易造成片剂的麻点和水印。 糊精用量要少，并与糖粉合用为宜。 影响崩解度和主药含测。 3.糊精（dextrin) 稀释剂 由等分子葡萄糖及半乳糖组成。白色结晶粉末，略带甜味，易溶于水，微溶于乙醇。 化学性质稳定，无吸湿性，适用于具有引湿性的药物。 可压性好 乳糖是一种优良稀释剂，制成的片剂光洁明亮美观，对主药含量测定无影响。 非结晶性乳糖可供粉末直接压片。 稀释剂 4.乳糖（lactose) 课堂目标： 掌握滴丸的含义、特点、制备方法 掌握浓缩丸的特点及常用的制法 了解微丸的定义、制备方法 熟悉糊丸、蜡丸常用的赋形剂及制法 熟悉丸剂的包衣与质量检查 第四节 滴丸剂 一、滴丸剂的含义 滴丸剂是指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂。 二、滴丸剂的特点 浓缩剂型，生物利用度高 改变剂型应用，利于携带 稳定性增加 便于生产 方便灵活应用 可使用的基质和冷却剂的品种少，成本较高，发展速度受基质的影响 三、滴丸剂的制备 基质：滴丸剂中除主药和附加剂以外的辅料称为基质。 选择原则：基质应具有良好的化学惰性，不与主药发生化学反应，也不影响主药的作用及对主药的检测，对无害且熔点较低，在60℃～100℃温度下能熔化成液体，遇冷却液又能立即凝固，并且在室温下仍能保持固体状态。 基质的分类及类型 基质分为水溶性和非水溶性两类 水溶性基质：聚乙二醇类（PEG）、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）、硬脂酸钠、明胶、尿素、泊洛沙姆（poloxamer）等； 非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸酯、虫蜡、氢化植物油、十八醇（硬脂醇）、十六醇（鲸蜡醇）等。 冷却剂的类型 冷却剂分为水溶性和非水溶性两类 水溶性冷却剂：水及不同浓度的乙醇，适用于非水溶性基质的滴丸 非水溶性冷却剂：液状石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或它们的混合物等，适用于水溶性基质的滴丸 。 制备方法 采用滴丸机以滴制法制备，其一般工艺流程为： 药物+基质→均匀分散→滴制→冷却→洗丸→干燥→选丸→质量检查→包装。 滴 丸 机 滴制法操作注意事项 影响滴丸丸重差异的因素有：①滴管的口径；②温度；③滴管口与液滴之间的距离，即滴管距离冷却剂液面过高，液滴可能因撞击冷却剂液面而跌散，产生小的液滴，从而导致丸重差异。 滴制法操作注意事项 影响滴丸圆整度的因素有：①液滴大小：液滴愈小，滴丸愈圆整，小丸比大丸容易圆整，因为液滴愈小，单位表面积愈大，收缩力愈强，愈容易成球形；②液滴与冷却液的密度差异：密度差异大，液滴移动速度快，丸粒易呈扁形，所以需调节二者的密度差，控制适宜的移动速度，使其成为完好的球形；③液滴与冷却剂之间的亲和力：适宜，易使液滴中气泡及时逸出，确保丸粒的圆整度；④梯度冷却：有利于滴丸的收缩、冷却、凝固。 第五节 其他丸剂 一、浓缩丸 含义：药物/部分药物提取的清膏或浸膏，与其余药物细粉或适宜的辅料制成的丸剂。 特点：体积小，有效成分含量高，剂量小，便于服用，携带及贮运等。 浓缩丸的制备 药料的分析和处理 量小、作用强，细料药及含淀粉多的药材打粉，过100目筛；体积大，质地坚硬，纤维性强或含糖分多的---作膏。 制丸 泛制法：膏多粉少时，先干燥，再以水或乙醇为赋形剂；膏少粉多时，以部分煎出液或提取液浓缩成膏作粘合剂 塑制法 二、微丸 含义 直径小于2.5mm的各类球形或类球形的丸剂 特点 制法 1、包衣锅制备微丸 2、沸腾床制粒包衣法制备微丸 3、挤出-滚圆法制备微丸 4、其他制备方法 如离心造粒法、熔融法 三、糊丸 糊丸系指药材细粉用米糊或面糊为粘合剂制成的丸剂。 一般含毒剧药或刺激性药物的处方以及需延缓药效的处方，可制成糊丸。 赋形剂为糊粉，主要有糯米糊、面粉、黍米粉、神曲粉等 糊的制法：①调糊法；②煮糊法；③蒸糊法。 糊丸的制法：塑制法或泛制法 四、蜡丸 药物细粉以蜂蜡为粘合剂制成的球形丸剂 含毒性或刺激性强的药物，制成蜡丸后可减轻毒性和刺激性 纯蜂蜡为蜡丸的常用辅料，其主成分为软脂酸蜂蜡，不溶于水 ，市售蜂蜡入药前常采用漂蜡、煮蜡等方法除去杂质 。 一般采用塑制法制备 第六节 丸 剂 包 衣 在丸剂的表面上包裹一层物质，使其与外界隔绝的操作称为包衣或上衣。 包衣的目的 丸剂包衣后可提高药物稳定性，减少药物的刺激性，控制丸剂的溶散，如包肠溶衣等。此外，尚可改善外观，利于识别。 包衣的种类：药物衣、保护衣、肠溶衣 第七节 丸剂的质量控制 药物要发挥其疗效，就必须检查其质量是否符合要求，否则会产生不良的后果，丸剂的主要检查项目如下： 1、外观 2、水分 3、重量差异 4、溶散时限：大蜜丸不需检查溶散时限。 5、装量差异 作业： 一、选择： 1、下列药材细粉中，宜选作水丸起模用粉的为（） A甘草B熟地C黄柏D朱砂 2、下列关于蜜丸的叙述中，错误的是（ ） A它是药物细粉用“炼蜜”混合制成 B药物应是过100～120目筛的细粉 C药物与炼蜜的比例通常为1∶1～1∶1.5 D含大量树脂类药物合药时，蜜温越高越好 3、制备蜜丸时，炼制嫩蜜其温度应达到（） A105℃～115℃B110℃～116℃ C116℃～118℃D119℃～122℃ 4、下列关于浓缩丸的叙述中，错误的是（） A浓缩丸按赋形剂可分水丸型和蜜丸型 B其服用量较蜜丸和水丸少 C制法分塑制法和泛制法 D膏少药粉多时宜用塑制法制备 5、下列适于制备蜡丸的药物有（） A滋补性药物B芳香性药物C解表性药物 D刺激性药物E毒性药物 6、下列关于影响滴丸圆整度因素的叙述中，错误的是（） A液滴愈大，滴丸的圆整度愈好 B液滴愈小，滴丸的圆整度愈好 C液滴在冷却剂中移动速度愈快，滴丸的圆整度愈好 D液滴在冷却剂中移动速度愈快，滴丸的圆整度愈差 E降低液滴与冷却剂的亲合力，能使空气尽早排出， 滴丸的圆整度愈好 二、论述题： 水丸及蜜丸的工艺流程及其操作关键。 第十四章 片剂 片剂 （Tablets）是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一，其外观既有圆形的，也有异形的（如椭圆型、三角形、菱形等）。 一、概述 （一）片剂的特点 剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； 化学稳定性较好，因为体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护； 携带、运输、服用均较方便； 生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低； 可以制成不同类型的各种片剂，以满足临床的不同需要。 片剂的优点： 幼儿及昏迷病人不易吞服； 压片时加入的辅料，有时影响药物的溶出和生物利用度； 如含有挥发成分，久贮含量有所下降。 （一）片剂的特点 片剂的缺点： l．口服用片剂 (1)普遍压制片（Compressed tablets） 普遍压制片是药物与辅料混合压制而成的未包衣的常释片剂。 （二）片剂的分类 根据给药途径分为口服用片剂、口腔用片剂、皮下给药片剂、外用片剂等： (2) 包衣片(coated tablets) 包衣片指压制片(常称片心)外面包有衣膜的片剂。 按照包衣物料或作用的不同，可分为： 糖衣片(sugar coated tablets) ； 薄膜衣片(film coated tablets) ； 肠溶衣片(enteric coated tablets)等。 如牛黄解毒片、 银黄片、 盐酸黄连素片、呋喃妥因片等。 口服用片剂 泡腾片是含有泡腾崩解剂的片剂。泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸成对构成的混合物，遇水时二者反应产生大量二氧化碳气体，从而使片剂迅速崩解。应用时将片剂放入水杯中迅速崩解后饮用。 非常适用于儿童、老人及吞服药片有困难的病人。 口服用片剂 (3) 泡腾片（Effervescent tablets） 是在口中嚼碎后再咽下去的片剂。常加入蔗糖、薄荷、食用香料等以调整口味，适用于小儿服用，对于崩解困难的药物制成咀嚼片可有利于吸收。 口服用片剂 (4) 咀嚼片（Chewable tablets） 系遇水可迅速崩解并均匀分散的片剂（21℃±1℃ 下水中3min即可崩解分散，并通过180μm孔径的筛网）加水中分散后饮用，也可咀嚼或含服。 如雷尼替丁分散片、阿司匹林分散片。 口服用片剂 (5) 分散片(dispersible tablets) 能够延长药物作用时间或控制药物释放速度的片剂。具有血药浓度平稳、服药次数少、治疗作用时间长等优点。 口服用片剂 (6) 缓释片（Sustained release tablets） 或控释片（Controlled release tablets） (7) 多层片（Multilayer tablets） 是指由两层或多层构成的片剂，一般由两次或多次加压而制成，每层含有不同的药物或辅料，这样可以避免复方制剂中不同药物之间的配伍变化，或者达到缓释、控释的效果。 如胃仙-U片 口服用片剂 舌下片是指专用于舌下或颊腔的片剂，药物通过口腔粘膜的快速吸收而发挥速效作用。 可避免肝脏对药物的首过作用。 如硝酸片 2. 口腔用片剂 (1) 舌下片（Sublingual tablets） 俗称丸药，指药材细粉或药材提取物加适宜的赋形剂制成的球形或类球形的固体剂型。 含义 第一节 概述 二、丸剂的特点 1.传统的丸剂作用迟缓,多用于慢性病的治疗。 2.丸剂制备时不但能容纳固体、半固体药物，还可以较多地容纳粘稠性和液体药物。 3.丸剂可利用包衣来掩盖其不良嗅味。 4.生产技术和设备均较简单，适合于基层医疗单位自制。 5.服用量大，小儿吞服困难。 6.生产流程长，污染机会多；操作不当影响崩解和疗效 。 三、丸剂的分类 （一）按制备方法 塑制法 ：药物与附形剂混合制成可塑性丸块、分割制成丸粒的丸剂（蜜丸、糊丸） 泛制法 ：药物与水性液体泛制而成的丸剂 （水丸、水蜜丸） 滴制法 ：指利用一种熔点较低的脂肪性基质或水溶性基。
